科研成果

您的當前位置: 首頁 > 科學研究 > 科研成果 > 正文

動物多肽藥物創制國家地方聯合工程實驗室發表JMC封面文章

發布人:日期:2019-09-23 11:00浏覽數:


2019年7月5日,药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry(一区)发表我院动物多肽药物创制国家地方联合工程实验室刘中华课题组与化学化工学院曾佑林课题组合作完成的论文“Monosaccharide Analogues of Anticancer Peptide R-Lycosin-I: Role of Monosaccharide Conjugation in Complexation and the Potential of Lung Cancer Targeting and Therapy”以封面文章在线发。J. Med. Chem.是药物化学领域的顶级(top)学术期刊,2018-2019最新影响因子6.053。工程实验室张鹏博士与化学化工学院马婧硕士为并列第一作者,刘中华教授与曾佑林教授为本文的通讯作者。

本次發表的成果是關于抗癌活性肽Lycosin-I高效化的研究。Lycosin-I是從新疆穴居狼蛛中分離得到的一種具備較好的抗癌活性和選擇性的線性陽離子小肽。劉中華課題組與化學化工學院糖化學專家曾佑林教授合作,采用氨基酸替換策略將Lycosin-I的序列進行氨基酸替換,得到了一條作用活性更強且選擇性沒有改變的多肽,命名爲R-lycosin-I。

合作團隊利用腫瘤細胞上的葡萄糖受體高表達的特點,對抗癌活性肽R-lycosin-I進行糖基化修飾。采用多肽原位化學合成對多肽進行糖偶聯得到了5種不同單糖修飾的糖肽。研究結果表明,偶聯不同的單糖對多肽的活性具有顯著影響。其中,葡萄糖修飾的R-lycosin-I(8a)表現出優越的選擇性與抗癌活性,爲R-lycosin-I的藥物開發前景取得新的突破。

下一條:陳作紅教授課題組在劇毒鵝膏菌快速分子檢測研究中取得重要進展

關閉